【商品名】LECLAZA
【英文名】Lazertinib
【中文名】拉泽替尼
【别名】YH25448
【规格】片剂：80mg*24片。
【贮藏条件】室温下密闭保存，避免受潮。
【适应症】
韩国食品药品监督管理局(MFDS)于2021年1月18日批准Lazertinib(LECLAZA)接受EGFR-TKI治疗的EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
Lazertinib(YH25448，LECLAZA)是由有限阳行(Yuhan)开发的第三代EGFR酪氨酸酶抑制剂用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。它是一种穿透大脑且不可逆的EGFR-TKI，以T790M突变为目标，激活EGFR突变Ex19del和L858R，同时保存野生型EGFR。
[剂量和给药方法]
1.推荐剂量
240毫克每天服用一次，与空腹或吃饭一起服用，药片不能压碎、切割、咀嚼或溶解。如果去掉衣服，第二天服药的时间在12小时以上，就可以像量一样补充，下一个药仍然可以按照原来的间隔服用。
2.剂量调整
根据每个患者的安全性和耐药性，可能需要停药或减少剂量，剂量调整方案见表1，如果不能每天忍受160毫克一次，就要永久停药。
[警告和注意事项]
1.间质性肺病/肺炎
1)181名1/2期临床试验(YH25448-201)患者中有2人(1.2%)发生间质性肺炎，分别在2.8月和9.8后导致永久性停药。服药前向患者详细说明该药可能发生的不良反应。
如果患者发现疑似间质性肺病/肺炎的症状(如呼吸困难、咳嗽、发烧等)，立即停药，立即到医院检查。如果被诊断为间质性肺疾病/间质性肺炎，就要永久停用Lazertinib并接受适当的治疗。
2)有间质性肺病/间质性肺炎危险因素的患者，或有急性肺部疾病、特发性肺纤维化、间质性肺炎、尘肺、放射性肺炎、药物性肺炎或这种病史的患者，在服用Lazertinib前应权衡风险和益处。
2.肝脏毒性
在1/2期临床试验中，观察到13名患者(7.2%)和12名患者(6.6%)丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)升高，分别为1-2级。服药前要检查肝功能，服药期间要定期复查。
如果肝功能发生严重变化，就要采取减肥、停药等适当措施。在严重肝功能衰竭患者中，拉泽替尼的安全性和有效性尚未确定。3.肾毒性
Lazertinib尚未确定中度以上肾功能不全患者的安全性和有效性。
4.眼疾
服药期间出现干眼症、流泪、感光、视力模糊、眼痛和/或眼红等角膜炎征兆和症状的患者应立即咨询眼科医生。
5.延长QTc间隔
在1/2期临床试验中，6例(3.3%)患者的QT期间延长均为1级，其中4人每天注射240毫克剂量1次。临床试验中发生的QTc间隔延长大部分可以在没有治疗的情况下恢复。
Lazertinib应考虑与已知可以延长QTc间隔的药物一起密切监测心电图。
6.心脏毒性
在1/2期临床试验中，患者没有发现明显的左实血分数减少( 10%)，仅发现1级左实血分数减少1例(0.6%)。如果患者有心脏疾病的病史，在用药期间要定期检查心脏功能。
胚胎-胎儿毒性
动物实验表明，Lazertinib具有生殖毒性，没有发现遗传毒性和畸形性。不建议孕妇服用这种药，哺乳母亲在服药期间应停止哺乳。患者和伴侣应在服药期间和停药3月内使用有效的避孕措施。
最常见的副作用
最常见( 20%)不良反应有皮疹(34.6%)、瘙痒(33.3%)、感觉异常(32.1%)、肌肉痉挛(25.6%)、头痛(24.4%)
3级以上的副作用发生率为28.2%。12.8%的患者减肥，5.1%的患者永久停药。接受240毫克剂量的78例患者发生的不良反应具体见表2，大多数为1-2级。用于既往接受过EGFR-TKI治疗的EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
(责任编辑：香港祺昌药业)
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