【药品名称】IXEMPRA
【通用名称】ixabepilone
【英文名称】伊沙匹隆
【中文拼音】
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
【功能与主治】Ixempra（Ixabepilone，伊沙匹隆）是一种类似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚活性的埃坡霉素(epothilones)类抗肿瘤化疗新药，由施贵宝公司研发生产。2007年10月FDA批准Ixempra伊沙匹隆单药或与卡培他滨联用用于治疗蒽环类、紫杉烷衍生物和卡培他滨治疗无效的转移性或局部进展的晚期乳腺癌。
埃坡霉素(epothilones)：是一类十六元环的大环内酯类药物，最早由Holfe和Reichenbach两人在1992年从粘细菌Sorangium cellulosum种中分离得到
Ixabepilone Ixempra 伊沙匹隆（BMS-247550）是半合成epothilone β内酰胺类似物，属于新一代抗有丝分裂药物，其作用机制与紫杉醇类药物（taxanes）类似，可与微管蛋白结合导致癌细胞无法顺利进行有丝分裂，进而使癌细胞产生凋亡，在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均优于紫杉醇。
【型号与规格】
【用法与用量】
1.Ixempra伊沙匹隆单药治疗
在Ixempra伊沙匹隆单药治疗蒽环类、紫杉类和卡培他滨耐药转移性乳腺癌的Ⅱ期临床试验中，乳腺癌患者静脉输注Ixempra 伊沙匹隆40mg/m23小时，每3周1个疗程，直至疾病进展（PD）。结果显示，在113例可评估患者中，ORR为11.5%，疾病稳定（SD）率为50.0%，中位无进展生存期（PFS）为3.1个月。在3～4级毒性反应中以中性粒细胞减少发生率最高（54%），其他还可见外周神经毒性、虚弱、肌痛、黏膜炎等。
2.Ixempra伊沙匹隆联合治疗
CA163046研究是一项随机Ⅲ期临床试验。该研究纳入了752例对蒽环类和紫杉类耐药的转移性或局部晚期乳腺癌患者。患者被随机分为联合治疗组（n=375）和单药治疗组（n=377），分别接受Ixempra伊沙匹隆（40mg/m2，静脉输注>3小时，d1，q3w）+卡倍他滨（每日2000mg/m2，分2次口服，d1～d14，q3w）或卡倍他滨单药治疗（每日2500mg/m2，分2次口服，d1～d14，q3w）。研究者对既往治疗耐药进行了严格定义：接受蒽环类和紫杉类辅助化疗或转移性疾病治疗后肿瘤快速进展的转移性乳腺癌。该研究的主要终点为PFS[采用盲法独立放射影像学评估（IRR）]；次要终点为ORR、至缓解时间、缓解持续时间和总生存期（OS）。
结果显示，两组患者年龄、KPS评分、既往接受过转移性疾病治疗方案、既往接受过的治疗等基线特征相似，具有可比性。此外，两组患者的病灶数、内脏转移情况、激素受体状态、Her-2状态等疾病和肿瘤特征也相似。基于IRR评估，两组ORR分别为35%和14%（P<0.0001），而联合和单药治疗组患者的中位PFS分别为5.8个月和4.2个月（HR：0.75，P=0.0003）。
亚组分析证实，相比卡培他滨单药治疗，Ixempra伊沙匹隆联合卡培他滨在各个治疗亚组均显示出PFS的益处。进一步亚组分析（55例）表明，Ixempra 伊沙匹隆联合卡培他滨一线治疗耐药转移性乳腺癌较卡培他滨单药治疗显著改善了患者的PFS（7.0个月对2.1个月；HR：0.46，P=0.0109）。
联合治疗组发生3～4度血液学毒性的比例高于单药治疗组，主要包括白细胞减少（57%对6%）、中性粒细胞减少（68%对11%）、贫血（10%对4%）、血小板减少（8%对4%）和中性粒细胞减少伴发热（4%对<1%）。联合治疗组较单药治疗组多见的3～4度非血液学毒性包括外周神经病变（主要为感觉神经病变，属于累积毒性，可逆，恢复至基线状态或1度的中位时间为6周）、乏力、肌痛、黏膜炎、关节痛等，单药组腹泻发生率则多于联合治疗组。
研究证实，对于蒽环类和紫杉类耐药的转移性乳腺癌，Ixempra 伊沙匹隆联合卡倍他滨的疗效优于卡倍他滨单药治疗：延长PFS（HR：0.75），提高ORR2.5倍（35%对14%），且各亚组患者均显示出生存获益。Ixempra 伊沙匹隆联合卡培他滨治疗组的血液学毒性发生率较高，神经病变（微管稳定药物已知的毒性）属于累积毒性，可逆。Ixempra伊沙匹隆联合卡培他滨是蒽环类和紫杉类耐药转移性乳腺癌的有效治疗选择。
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(责任编辑：香港祺昌药业)
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