布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂曾长期局限于血液肿瘤治疗，而 Rhapsido（瑞米布替尼）的横空出世，标志着这一靶点正式跨界自身免疫性疾病领域，成为慢性自发性荨麻疹（CSU）治疗的革命性药物。作为全球首个在自免领域完成 III 期临床的 BTK 抑制剂，其创新价值远超单一疾病治疗范畴。
Rhapsido 的核心突破在于对 BTK 作用机制的精准拓展。传统认知中，BTK 主要调控 B 细胞功能，而研究发现其在肥大细胞活化信号通路中扮演关键角色 —— 通过抑制 BTK，可直接阻断肥大细胞释放组胺及炎症介质，从源头遏制 CSU 的瘙痒与风团症状。这种 “靶向断源” 机制区别于抗组胺药的 “对症抑制”，使药物在 REMIX-1/2 试验中实现 1 周起效、52 周持续缓解的疗效表现，近半数患者在第 52 周达到完全无症状状态（UAS7=0）。
更值得关注的是其高选择性分子设计。通过特异性结合 BTK 无活性构象，Rhapsido 可减少对其他激酶的干扰，使严重不良反应发生率低于 0.5%，远优于早期 BTK 抑制剂。这种 “精准靶向 + 口服便捷” 的双重优势，不仅填补了 CSU 二线治疗的空白，更开辟了 BTK 抑制剂在过敏、炎症等自免领域的全新赛道。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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