ZORYVE（罗氟司特乳膏）的问世并非偶然，而是历经 20 余年研发、多项技术突破的成果。从最初的药物分子设计，到外用制剂的剂型优化，每一步都围绕 “精准抗炎、安全长效” 的目标，最终打造出这款炎症性皮肤病治疗的创新药物。
研发的起点要追溯到 2000 年，当时科学家发现磷酸二酯酶 4（PDE4）在炎症反应中扮演关键角色 ——PDE4 过度激活会导致 cAMP 分解加速，引发炎症因子大量释放。最初的罗氟司特以口服片剂形式用于慢性阻塞性肺疾病治疗，但口服制剂存在胃肠道副作用。2010 年，研发团队转向外用制剂研发，核心目标是让药物仅作用于皮肤局部，减少全身吸收。
技术突破集中在三个方面：一是分子修饰，通过在罗氟司特分子结构中引入亲脂基团，增强药物对皮肤角质层的渗透性，同时降低水溶性，减少经皮吸收进入血液循环的量 —— 最终实现皮肤局部药物浓度是血液浓度的 800 倍，大幅降低全身副作用；二是剂型优化，采用新型水包油乳膏基质，加入神经酰胺、透明质酸等保湿成分，既提升药物稳定性，又缓解皮肤干燥，解决了传统外用制剂 “越用越干” 的问题；三是浓度梯度设计，根据不同年龄段患者的皮肤厚度，研发出 0.05% 与 0.15% 两种浓度，满足儿童与成人的差异化需求。
2018 年，ZORYVE 进入临床试验阶段，历经 6 项多中心研究、纳入 3200 余名患者，最终于 2023 年首次获批用于成人银屑病治疗，后续又扩展至儿童特应性皮炎领域。研发过程中的技术突破，让 ZORYVE 在疗效与安全性上实现了双重跨越，成为外用抗炎药物的标杆。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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