阿瓦斯汀药代动力学

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阿瓦斯汀的药代动力学曲线，只检测其血清总浓度（即不区分游离的阿瓦斯汀和结合到VEGF配体上的阿瓦斯汀）。基于一定人群的药代动力学分析：491名患者接受1~20mg/Kg阿瓦斯汀，每周1次，每2周1次，或每3周1次，估计阿瓦斯汀的半衰期大约为20天（范围在11~50天）。达到稳态的时间预计为100天。采用剂量为10 mg/kg，每2周1次的阿瓦斯汀治疗时，其血清蓄积率为2.8。阿瓦斯汀的血清清除与患者的体重、性别和肿瘤负荷的不同而有所不同。
通过体重较正后，男性较女性有较高的清除率（0.262 升/天 对. 0.207升/天）和较大的清除体积（3.25 升对2.66 升）。肿瘤负荷大的（大于或等于肿瘤体表面积中位值）患者较肿瘤负荷小的（小于肿瘤体表面积中位值）患者有较高的清除率（0.249升/天 对0.199升/天）。在一项813名患者参加的临床随机实验研究中，没有证据证明，在应用阿瓦斯汀时，相对于女性和肿瘤负荷小的患者，男性或肿瘤负荷大的患者的疗效差。临床疗效与阿瓦斯汀暴露量之间的关系目前还没有定论。
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