【生产企业】：Aurinia制药公司
【规格】：胶囊，7.9mg(voclosporin)，椭圆形，粉红色/橙色，用白色墨水在一侧印有“VCS”字样。
【商标】：Lupkynis
【通用名】：voclosporin capsules
【贮藏】：
1.Lupkynis采用儿童防护包装，以避免儿童意外摄入药物。
2.储存在20℃至25℃下；允许偏移至15℃至30℃。
3.不要将Lupkynis放在其他容器中。将胶囊置于原始包装中直到服用。
【Lupkynis适应症】:
1.Lupkynis是一种处方药，与其他药物一起用于治疗成人活动性狼疮性肾炎。
2.Lupkynis不能与环磷酰胺一起服用。如果您不确定是否服用了这种药物，请咨询您的医生。
2021年1月22日，Aurinia制药公司宣布FDA批准Lupkynis（voclosporin）伏环孢素联合免疫抑制疗法治疗成人活动性狼疮肾炎（LN）。这是美国FDA批准的第一个治疗狼疮肾炎口服疗法。 Lupkynis（voclosporin）伏环孢素是一种环孢素类似物，结构修饰后活性提高3-4倍，并且相关代谢产物清除得更快，这样使得PK/PD关系更容易预测。与环孢素相比，伏环孢素还具有对胆固醇和甘油三酯的影响更小，糖尿病风险更低的优势。
在关键III期临床试验中，接受voclosporin联合标准疗法（SoC）的患者在第52周达到完全肾脏缓解的比例几乎是对标准疗法照组的2倍（40.8% vs 22.5%），而且尿蛋白肌酐比值（UPCR）下降的速度是对照组的2倍。UPCR是用于监测肾脏中蛋白质水平的标准方法。早期干预和肾脏缓解可改善长期预后，防止不可逆转的肾脏损害。
【Lupkynis推荐剂量和给药方法】:
一.重要用药信息
1.Lupkynis胶囊必须整吞，不得打开、压碎或分开。
2.Lupkynis应尽量在接近12小时的预定时间内空腹服用，两次给药间隔至少8小时。
3.1泄漏药剂，嘱患者泄漏后4小时内尽快服用。 超过4小时时间范围后，嘱患者在预定时间前服用下一常规药物。 告诉患者不要加倍使用下一个剂量。
4 .告诉患者服用Lupkynis时不要吃柚子或喝葡萄柚汁。
二.开始Lupkynis治疗前
建立准确的肾小球滤过率( eGFR )基线估计。 只要治疗益处不超过风险，不建议在基线eGFR45 mL/min/1.73 m的患者中使用Lupkynis，这些患者可能增加急性和/或慢性肾毒性的风险。
基线检查血压( BP )。 对于血压大于165/105 mmHg或高血压急症的患者，请勿开始使用Lupkynis。
三、Lupkynis推荐起始剂量为23.7mg，每日2次。 Lupkynis联合邻苯三酚( MMF )和皮质类固醇。 Lupkynis和环磷酰胺联合使用的安全性和有效性还没有确定，在这种情况下，
不建议使用Lupkynis。 Lupkynis剂量基于患者肾小球滤过率( eGFR )。 eGFR调整Lupkynis剂量：
第一个月每两周评估一次eGFR，此后每4周评估一次。
eGFR小于60 mL/min/1.73 m，自基线减少20%以上且小于30%时，减少剂量7.9 mg，每日2次。 两周内重新评估eGFR，如果eGFR比基线水平下降20%以上
每天两次，每次减少7.9 mg。
当eGFR低于60 mL/min/1.73 m，低于基线30%时，停止使用Lupkynis。 2周内重新评估eGFR，仅当eGFR恢复至80%的基线时，使用低剂量(每日两次
每次7.9 mg ) )恢复使用Lupkynis。
对于因EGFR导致剂量减少的患者，如果每次EGFR测定值基线的80%，可考虑每日2次增加剂量7.9 mg，但不超过起始剂量。
监测血压
开始Lupkynis治疗后第1个月、2周监测血压，然后根据临床医嘱进行监测。 对于血压大于165/105 mmHg或高血压急症的患者，停用Lupkynis，开始抗高血压治疗。
如果患者在24周内未获得疗效，考虑停用Lupkynis。 根据患者治疗反应和肾毒性加重风险，考虑更长时间Lupkynis治疗的风险和益处。肾和肝损伤患者剂量建议
只要益处不超过风险，不建议在基线eGFR45 mL/min/1.73 m的患者中使用Lupkynis。 eGFR45 mL/min/1.73 m患者中未研究Lupkynis。
基线时药物用于严重肾损伤患者时，推荐起始剂量为15.8毫克，每日两次。 轻度和中度肝功能损害的患者( Child-Pugh A和Child-Pugh B )，建议每日两次剂量。
不建议将Lupkynis用于严重肝损伤患者( Child-Pugh C )。
薬物相互作用投与量調整
Lupkynis联合中度CYP3A4抑制剂(维拉帕米、氟康唑、地尔硫卓等)时，Lupkynis日剂量减少至早上15.8、晚上7.9mg。
Lupkynis联合轻度CYP3A4抑制剂给药时，不建议调整Lupkynis剂量。
用药过量
Lupkynis用药过量的症状包括震颤、头痛、恶心和呕吐、感染、心动过速、荨麻疹、嗜睡、尿素氮、血清肌酐和丙氨酸氨基转移酶水平升高。 没有针对Lupkynis的过多的特效解毒剂。 如果给药过量
应停止Lupkynis治疗，并采取常规支持措施和对症治疗，包括评估尿素氮、血清肌酐、eGFR和丙氨酸氨基转移酶水平。
【Lupkynis禁忌症】
1 .不用于合并强效CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)的患者。 因为这些药物会显著增加对Lupkynis的暴露，增加急性和/或慢性肾毒性的风险。
对已知对Lupkynis或其赋形剂有严重过敏反应的患者禁用。
【Lupkynis副作用】
一. Lupkynis可引起严重不良反应，包括：
1 .肾脏问题。 肾脏问题是Lupkynis的常见副作用，可能很严重。 服用Lupkynis时，医生可能会进行一些测试以检查肾功能。
2 .高血压。 高血压是Lupkynis的常见不良反应，可能很严重。 服用Lupkynis可能会要求医生监测血压，并在家里检查血压。
3 .神经系统问题。 神经系统问题是Lupkynis的常见副作用，可能很严重。 如果在服用Lupkynis期间出现这些症状，请立即联系医生或前往最近医院的急诊室。
这些可能是严重的神经系统问题的征兆。 充血、模糊、刺痛、警觉性改变、排卵改变、肌肉颤抖、4 .血液中钾含量高。 医生在服用Lupkynis时可能会进行一些测试以检查钾水平。
5 .严重心律失常问题( QT间期延长)。
6 .严重低红细胞数(贫血)。
二、Lupkynis最常见的不良反应是腹泻、尿路感染、烧心、头痛、胃痛、脱发、咳嗽
(责任编辑：编辑露露)
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