【产地国家】： 瑞士
【处 方 药】： 是
【包装规格】： 2克/瓶 10瓶/盒
【计价单位】： 盒
【原产地英文商品名】: Mandokef
【原产地英文药品名】: Cefamandole Nafate
【中文参考商品译名】: Mandokef
【中文参考药品译名】: 头孢孟多酯钠
通用名：注射用头孢孟多酯钠
商品名：Mandokef
英文名：Cefamandole Nafate for Injection
剂型：注射剂
【适应症】
适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。
【用法用量】
肌内注射、徐缓静脉注射(3～5分钟)或静脉滴注。成人一日剂量为2.0～8.0g，分3～4次给药，一日最高剂量不超过12g。皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染，每6小时0.5～1g即可。肾功能减退者可按肌酐清除率计算剂量。先予以首剂饱和量(1～2g)，以后肌酐清除率大于50m1/分钟者每6小时给予2g，清除率为25～50ml/分钟和10～25m1/分钟者，剂量分别为每6小时和每12小时0.5g。肌酐清除率低于10m1/分钟者每24小时0.5g。
1个月以上的婴儿和小儿，根据感染程度，一日剂量为50～100mg/kg，分3～4次给予。
【药理毒理】
本品为第二代头孢菌素类抗生素。 头孢孟酸钠的抗菌活性只有头孢孟多的l/101/5，由于头孢孟酸钠进入体内会迅速水解为头孢孟多，两者在体内的抗菌作用基本相同。 球孢白僵菌对多种革兰阳性球菌均有较强的抗菌作用，其活性与头孢噻肟和头孢噻肟相似，肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。 本品对白喉菌和革兰阳性厌氧菌(厌氧菌和梭菌)有良好的作用，
对大肠杆菌、革菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性强于头孢噻肟和头孢噻肟，部分产气肠杆菌、吲哚阳性狄氏菌和普尔维登菌对本品敏感。
伤寒杆菌、志贺菌属、淋病奈瑟氏菌和脑膜炎奈瑟氏菌对本品也非常敏感，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。 沙雷氏菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。
其作用机制是与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白( PBPs )结合，酰化转肽酶，抑制细菌间隔和细胞壁的合成，影响细胞壁黏附肽成分的交叉连接，抑制细胞分裂和生长，导致细菌形态变长，最终溶解和死亡。
【药代动力学】
本品经肌内或静脉给药后在体内迅速水解，头孢菌素增多。 肌内注射被孢霉1g (即，注射相当于被孢霉1g被孢霉钠，下同)、血中峰浓度) Cmax )在1小时后达到21.2mg/L，6小时血药浓度为1.3mg/L。 静脉输注和静脉滴注(滴注时间1小时)后即刻血药浓度分别为104.7mg/L和53.9mg/L，15分钟后均降至约一半，4h后为微量。
分别为0.19mg/L和0.06mg/L。 被孢霉的分布容积( Vd )为0.16L/kg。 动物注射本品后，药物迅速分布于全身各组织器官，
心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器等脏器中浓度为血药浓度的8%~24%，肾、胆汁、尿中药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍、145倍。 胆汁中浓度为141~325mg/L，腹水、心包液、关节液中5.5~25mg/L。 脑膜有炎症时，本品可穿透血-脑脊液屏障，其在脑脊液中的浓度与蛋白量有关。 细菌性脑膜炎患者按体重静脉注射33mg/kg，脑脊液蛋白小于100mg/ml或以上时，药物浓度分别为0~0.62mg/L和0.57~7.4mg/L。 蛋白结合率为78%。
中度和重度减退患者血半衰期( t1/2？ )分别延长至3小时和10小时以上。 本品在体内不代谢，经过肾小球过滤和肾小管分泌，从尿液中原形排出。
肌内注射1g后0~3尿中浓度不低于3000mg/L，24h排量为61%。 静脉给药后24h尿排泄量为70%~90%。 少量( 0.08% )在胆汁中排泄，胆汁中达到有效治疗浓度。
口服普罗帕酮可增加本品血药浓度，延长半衰期。 腹膜透析清除本品性能差，透析12h只能清除3.9%的剂量； 血液透析清除率高，严重肾功能损害经血液透析后，半衰期可缩短至6.2小时。
【副作用】
不良反应发生率约为7.8%，有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎，后者重于头孢噻肟。 过敏反应为药疹、嗜酸性粒细胞增多、Coombs反应阳性等，药物热少见。
少数患者出现血清天冬氨酸氨基转移酶、血清丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清肌酐升高，多为暂时性。 也有报道头孢噻肟引起可逆性肾病。
少数患者大剂量出现凝血功能障碍出血倾向，凝血酶原时间和出血时间延长，多见于肾功能减退患者，与本品干扰维生素k在肝脏中的代谢，导致低凝血酶血症有关。 因此，停药注射维生素k后，
凝血功能恢复正常，同时给予维生素k可以预防这种反应的发生。
【注意事項】
1 .交叉过敏反应：对头孢菌素或头孢菌素( cephamycin )过敏者，可能对其他头孢菌素或头孢菌素也过敏。 对青霉素类、青霉素衍生物、青霉素过敏的人也可能对头孢菌素和头孢菌素过敏。
青霉素过敏患者给予头孢菌素时发生过敏反应者占5%~10%； 检测免疫反应时，对青霉素过敏者头孢菌素过敏者达20%。
2 .青霉素过敏患者应用本品时，应根据患者情况充分考虑利弊后作出决定。 有青霉素过敏休克或即时反应者，不应该重新选择头孢菌素类。
3 .有胃肠道病史者，尤其是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者，应谨慎使用。
4 .肾功能低下患者应减少剂量，注意出血并发症的发生。 大剂量可能罕见低凝血酶血症，有时伴出血，治疗前和治疗期间应测定出血时间。
5 .使用本产品期间饮酒可能出现双硫仑样反应，因此在使用本产品期间及之后的几天内，应避免饮酒和含酒精饮料。
6 .干预诊断：使用本品可直接抗球蛋白( Coombs )试验阳性； 硫酸铜法测定尿糖会发生假阳性反应，葡萄糖酶法测定尿糖时，
结果用不受影响的磺基水杨酸检测尿蛋白时出现假阳性反应； 本品使用期间出现短暂的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清天冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。
孕妇及哺乳期妇女用药：乳汁中本品含量非常少。 孕妇和哺乳期妇女在应用时应权衡利弊。
儿童用药： 1个月内新生儿和早产儿不建议使用本药。 儿童剂量：根据感染程度，每日体重50~150mg/kg，分2~4次注射。
老年患者用药：老年患者肾功能减退，须调整剂量。
(责任编辑：编辑露露)
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