产地国家： 德国
处 方 药： 是
包装规格： 10毫克/片 100片/盒
生产厂家英文名:MEDICE Arzneimittel Pütter GmbH
适应症:
用于急性白血病效果较好，对慢性细胞白血病也有效;用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎另外对恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤也有一定疗效。
用法与用量:
绒毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg~6.5mg/kg，分两次口服，以10日为一疗程，疗程间歇为3~4周;
白血病：
1.开始，每日2.5mg/kg或80~100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用药后2~4周可见显效，如用药4周后，仍未见临床改进及白细胞数下降，可考虑在仔细观察下，加量至每日为5mg/kg;
2.维持，每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg~100mg/m2，一日1次或分次口服。
注意事項：
干扰诊断：白血病时大量白血病细胞破坏，服用本品会造成更多破坏，血液及尿液中尿酸浓度明显增高，严重者可产生尿酸盐尿路结石；以下情况必须慎重使用。 骨髓已有明显抑制现象，(白细胞减少或血小板显著降低)或出现相应严重感染或明显出血倾向的肝功能损害、胆道疾病患者，有痛风史，尿酸盐尿路结石病史者； 46周内接受细胞毒药物或放疗者；
用药期间注意定期检查外周血象及肝、肾功能，每周随访白细胞计数及分类、血小板计数、血红蛋白12次，血细胞短期内急剧下降者，应每日观察血象。
不良反应和禁忌：
常见的是骨髓抑制：白细胞和血小板减少；
肝脏损害：胆汁郁积引起黄疸；
消化系统：见于恶心、呕吐、食欲减退、口腔炎、腹泻、罕见、服药过量的患者；
高尿酸血症：白血病治疗初期多见，发生严重尿酸性肾病；
间质性肺炎及肺纤维化少见。
禁忌：
已知对本产品过敏的患者禁用。
对孕妇的用药
药物对妊娠的影响本药有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险，孕妇无效。 育龄妇女服药后应注意避孕。 美国药品和食品管理局( FDA )将本药的妊娠安全性归类为D级。
薬物相互作用
与其他嘌呤同时服用时，后者会明显增加硫代蝶呤的性能和毒性，以抑制嘌呤代谢；
本品与对肝细胞有毒性的药物同时服用时，有增加肝细胞毒性的危险；
本品与其他骨髓抑制性抗肿瘤药物或放疗联合使用会增强巯基效应，需考虑本品剂量及疗程调节。
临床研究
是抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物，化学结构与肌苷相似，可竞争性抑制肌苷的转化过程。
本品进入体内，在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6 - 巯基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性其主要的作用环节有二：（1）通过负反馈作用抑制酰胺转移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖（PRPP）转为1 - 氨基-5-磷酸核糖（PRA）的过程，干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段（2）抑制复杂的嘌呤间的相互转变，即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸，鸟嘌呤核苷酸的过程，同时本品还抑制辅酶I（NAD +）的合成，并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷（的dATP）及脱氧三磷酸鸟苷（的dGTP），因而肿瘤细胞不能增殖，本品对处于小号增殖周期的细胞较敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象，其原因可能是体内出现了突变的白血病细胞株，因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。
(责任编辑：编辑露露)
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