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依普利酮(Inspra)使用说明和注意事项有哪些

        2023-07-18 11:53              


美国FDA已经批准了依普利酮( Inspra,Eplerenone )的两个适应证。 1)用于病情稳定的左室收缩功能不良(射血分数< 40% )和急性心梗(MI)后充血性心力衰竭患者。
 
依普利酮是第一个获准用于该适应证的醛固酮受体阻滞剂。 (2)抗高血压:依普利酮可单独或联合其他抗高血压药物用于高血压的治疗。
 
剂量和用法
1.心肌梗塞后心力衰竭
治疗开始时剂量25毫克,每日一次,然后逐渐增加至推荐剂量50毫克,每日一次,最好在患者可耐受的4周内。
2.高血压
Inspra推荐起始剂量为50毫克,每日一次。 INSPRA所有疗效均在4周内出现。 对于血压每日一次不反应50毫克的患者,INSPRA剂量每日两次增加至50毫克。
对血压的影响不超过100mg,会增加高血糖症的风险,因此不建议使用更高剂量的Inspra。
3 .建议的监测
开始Inspra治疗前,第1周,开始治疗或调整剂量后1个月测定血清钾。 之后定期评估血清钾。
患者开始服用中度CYP3A抑制剂、ACE抑制剂、血管紧张素抑制剂或非甾体抗炎药3-7天内,检测血清钾和血清肌酐。
4 .中度CYP3A抑制剂剂量调整
心肌梗死后HFrEF患者接受中度cyp3a抑制剂(红霉素、阿昔洛韦、维拉帕米和氟康唑等)时不过量,每日每次25 mg。 接受中效P3A抑制剂治疗的高血压患者,起始剂量25mg,每日1次。
对血压反应不足时,剂量最高达25mg,每日2次。
 
注意事項
1 .本品不宜与补钾剂、含钾盐或禁忌药(钾利尿剂、CYP450肝药酶强力抑制剂)联合使用。
2 .非甾体抗炎药、锂剂影响本品血药浓度,影响疗效。
3 .血钾过高,有微量蛋白尿的2型糖尿病患者,血清肌酐水平过高,肌醉清除率<; 50mL/min时,不得服用本品。
 
禁忌
一、对于所有患者
所有以下患者禁用INSPRA:
1.开始时血清钾%3E5.5毫当量/升,
2.肌酐清除率30毫升/分钟,或
3.合并使用CYP3A强抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、曲林霉素、克拉霉素、利托那韦和奈非那韦)。
二、对于接受高血压治疗的患者
INSPRA禁止用于以下患者的高血压治疗:
1.二型糖尿病随着微量白蛋白尿,男性血清肌酐>; 2.0毫克/分升或女性血清肌酐>; 1.8毫克/分升
2 .肌酐清除率<; 50毫升/分钟或
3 .同时服用钾补剂或钾保存利尿剂(如阿米洛利、螺内酯、氨茶碱等)。
 
不良反应
1 .主要不良反应包括咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、头晕、倦怠感、流感样症状等。
2 .其他不良反应包括男性乳房发育、异常阴道出血; 血钾、甘油三酯、胆固醇、谷氨酰胺酶、-谷氨酰转肽酶、肌酐、尿酸水平升高,血钠水平下降。
 

(责任编辑:编辑露露)



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