Zenrelia是由礼蓝动保（Elanco）公司开发的一款针对犬过敏性皮炎相关的瘙痒和特应性皮炎的药物。该药物通过作用结合JAK酶，阻断瘙痒相关细胞因子产生，继而阻断持续性瘙痒症状。
细胞因子如白细胞介素 31 (IL-31)等具有致痒性，这些细胞因子已被证明可以直接激活将瘙痒信号传递到大脑的感觉神经元产生瘙痒感。同时，这些细胞因子与细胞膜上各自的受体结合并激活JAK 酶，特定酪氨酸残基发生自磷酸化，招募STAT 蛋白形成二聚体，磷酸化的 STAT 二聚体随后进入细胞核，与特定的 DNA 序列结合以调节细胞因子基因表达，从而加重瘙痒反应。Zenrelia的活性物质为Ilunocitinib，音译为伊鲁替尼，该药物可通过结合JAK酶，进而阻断上述JAK-STAT信号传导过程，阻断相关细胞因子产生，抑制瘙痒反应。
Zenrelia被批准用于控制至少 12 个月大犬与过敏性皮炎相关的瘙痒和特应性皮炎。
Ilunocitinib表现出较高的口服吸收率，并主要通过胆汁/粪便途径排泄。在犬的研究中，单次口服或静脉给药ilunocitinib（剂量为0.8 mg/kg）后，其口服生物利用度（根据血浆浓度的曲线下面积AUClast计算），在进食状态下为80%，而空腹状态下为60%。静脉给药后的清除率为399 mL/h/kg，终末半衰期为3.6小时，分布容积为1390 mL/kg（n=8）。在进食状态下，Ilunocitinib的最大血浆浓度（Cmax）和AUClast分别比空腹状态高出120%和45%（n=16）。表明食物对ilunocitinib的吸收有明显的影响，使得进食状态下的吸收效率更高。
该商品为刻痕片剂，提供4.8 mg、6.4 mg、8.5 mg 和 15 mg/片四种规格。Zenrelia的给药剂量为 0.27 至 0.36 mg/磅（0.6 至 0.8 mg/kg）体重，口服给药，每日一次，随餐或单独服用均可。不同体重犬给药可参照上表进行。
在对268 只被诊断患有特应性皮炎且至少有中度瘙痒和轻度皮肤损伤的犬研究中，与安慰剂组相比，接受Zenrelia治疗的动物的CADESI评分显著降低，其他评分也出现较为显著的降低。在对 338 只犬进行的头对头临床试验中，Zenrelia 显示出与 Apoquel 相似的功效。
在临床试验中，观察到的主要不良事件是呕吐、腹泻和嗜睡，其余不良反应包括：尿路感染、厌食症等；可能与治疗相关的血液学变化包括：血小板增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞减少和单核细胞减少。可能与治疗相关的血液生化学变化包括：肝胆参数升高（丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和总胆红素）、血尿素氮升高、肌酐升高、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、低蛋白血症和低球蛋白血症。总蛋白质减少。在进行的靶动物安全研究中观察到剂量依赖性指间疖肿（囊肿）。
(责任编辑：编辑露露)
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