Tryptyr(0.003%Acoltremon滴眼液,前称:AR-15512)活性成分Acoltremon(凉味剂WS-12,CAS:68489-09-8)是瞬时受体电位8型(TRPM8)受体激动剂(神经调节)。
TRPM8热感受器刺激已被证明可激活三叉神经信号传导,导致基底泪液产生增加。Tryptyr在DED中的确切作用机制尚不清楚。FDA批准依据来自两项3期临床试验的数据,评估了930多例有DED史患者(1:1随机接受Tryptyr或溶媒对照)。
在COMET-2和COMET-3中,Tryptyr组患者在第14天自然泪液至少增加10mm患者比例为溶媒对照组的四倍,COMET-2患者比例分别为42.6%、8.2%,COMET-3患者比例分别为53.2%、14.4%(p均<0.0001)。在第90天的所有时间点观察到一致的结果。Tryptyr早在第1天就显示出具有统计学意义的自然泪液产生。
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