ROS1+ NSCLC是一种罕见的侵袭性肺癌，约占美国每年新发NSCLC病例的2%，或约3000例新诊断的晚期疾病。该类型肺癌患者诊断时的中位年龄约为50岁，并且该疾病更可能发生在从未吸烟的人群中。脑转移是很常见的，也是该人群疾病进展和死亡的主要原因。
药物名称：Ibtrozi (Taletrectinib)胶囊：200 mg Taletrectinib根据ROS1重排的存在，选择局部晚期或转移性NSCLC患者进行治疗。
推荐剂量：每日一次，口服600 mg，空腹服用（服用Ibtrozi前2小时及服药后2小时不进食）。继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
适应症：Ibtrozi ™ (Taletrectinib)是一种激酶抑制剂，适用于局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。
作用机制：Ibtrozi ™ (Taletrectinib)是酪氨酸激酶ROS1的抑制剂，包括ROS1耐药突变。Taletrectinib对原肌球蛋白受体激酶（TRKs）TRKA、TRKB和TRKC也有抑制作用。
包含ROS1结构域的融合蛋白可以通过过度激活下游信号通路来驱动致瘤潜能，从而导致不受约束的细胞增殖。Taletrectinib抑制表达ROSI融合基因和突变的癌细胞的生长。
在皮下植入含有ROSI融合体的肿瘤（包括G2032R突变）的小鼠中，给予Taletrectinib可抑制肿瘤生长。Taletrectinib在具有ROS1融合的颅内非小细胞肺癌异种移植物模型中具有抗癌活性。
(责任编辑：编辑露露)
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