7月8日，拜耳公司宣布其新型非激素口服疗法Lynkuet(elinzanetant)获得英国药品和保健品管理局(MHRA)批准上市，用于治疗与更年期相关的中度至重度血管舒缩症状（潮热）。该监管机构表示，Lynkuet还可以改善更年期常见的睡眠问题。 这是继安斯泰拉推出更年期非激素疗法Veozah/Veoza(fezolinetant)两年后，其类似的非激素疗法首次在监管机构获得认可。拜耳称，elinzanetant也正在接受美国、欧盟国家和全球其他市场的监管审查，美国FDA已将目标决定日期定为7月26日。 常见的更年期症状是由激素水平波动引起的，激素水平波动会影响体温调节，导致潮热和盗汗。
拜耳表示，虽然高达80%的更年期女性会出现血管舒缩症状，但其中只有约三分之一的女性接受了治疗。自20世纪60年代以来，激素替代疗法一直用于治疗更年期的方案。虽然激素替代疗法可能非常有效，但不推荐用于一些女性，如中风、心脏病发作或某些形式的癌症风险较高的女性。
Veozah是首个获批用于更年期的神经激肽3(NK-3)受体拮抗剂。而Elinzanetant是一种每天口服一次的非激素、选择性神经激肽-1(NK1)和神经激肽-3(NK3)受体双重拮抗剂。它通过调节下丘脑中的Kisspeptin/神经激肽B/强啡肽(KNDy)神经元活动来发挥作用，从而恢复更年期雌激素水平下降所破坏的体温调节平衡。
根据新闻稿，Lynkuet是首款获批的双重神经激肽(NK)靶向疗法，规避了雌激素疗法相关的风险和禁忌症，为那些不能或不愿接受激素治疗的人提供了一种非激素替代疗法。 英国的批准基于拜耳3期OASIS临床开发项目的结果，该项目包含3项关键研究（OASIS-1、OASIS-2和OASIS-3）。这三项试验共招募了1400多名40-65岁的女性。OASIS 1和2试验是双盲、随机、安慰剂对照试验，评估了40至65岁中度至重度血管舒缩症状绝经后女性(N=796)使用Lynkuet的疗效和安全性。参与者按1:1的比例随机分配，每天口服一次120毫克Lynkuet，持续26周，或每天服用一次安慰剂，持续12周，然后服用120毫克Lynkuet，持续14周。
在所有3项试验中，Lynkuet均达到了主要疗效终点，显示与安慰剂相比可在26至52周内显著减少潮热和盗汗的次数和强度，并显示出良好的安全性。 在OASIS-1和OASIS-2试验中：
与安慰剂相比，Lynkuet在第4周和第12周显著降低了中度至重度血管舒缩症状的平均频率和严重程度。
在第26周，超过80%的Lynkuet组受试者的血管舒缩症状频率降低了至少50%，其中包括那些在第12周后从安慰剂转为使用安慰剂的受试者。
不同患者亚组(如种族、民族、身体质量指数和吸烟状况)中中度至重度潮热的频率和严重程度的降低结果是一致的。
该治疗还显著改善了睡眠障碍和更年期相关生活质量，且具有统计学意义。
也达到了关键次要终点，包括最早在第1周降低血管舒缩症状频率。 OASIS 3研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心3期临床试验，其主要疗效终点为从起始至第12周中度至重度潮热发作频率的平均变化，并对628名绝经后女性（按1:1的比例随机分配接受Lynkuet或安慰剂治疗）进行了长达52周的长期安全性评估。
Lynkuet在主要终点方面显示出统计学意义，且疗效在长达50周的评估中保持稳定。 在临床研究中，使用Lynkuet 120毫克观察到的最常见不良反应(≥5%)是头痛和疲劳。
(责任编辑：编辑露露)
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