在健康领域，痛风和高尿酸血症正成为困扰众多患者的难题。高尿酸血症作为痛风发作的重要生理基础，当血液中尿酸浓度居高不下，尿酸结晶便会在关节或周围组织沉积，引发痛风性关节炎，带来剧烈疼痛与红肿，严重影响患者的生活质量。如今，一则喜讯传来，顶峰制药（APEX Pharma）推出了多替诺雷口服片剂的仿制药 ——Apex-Dotin，作为全球首款该类仿制药，它为广大患者带来了新希望。
多替诺雷最初由卫材公司和富士药品株式会社研发，2020 年在日本获批，作为每日一次的口服疗法，目前已在包括中国在内的多个国家上市。Apex-Dotin 的活性成分多替诺雷是一种高选择性尿酸重吸收抑制剂，其作用机制精准而巧妙。它靶向抑制 URAT1，有效抑制尿酸重吸收，从而促使尿液中尿酸排泄量增加，最终降低血清尿酸水平。值得一提的是，相较于其他同类药物，它对 URAT1 以外的 ABCG2、OAT1 和 OAT3 的抑制作用较弱，这意味着在有效降低血清尿酸水平的同时，不会影响通过这些转运蛋白的尿酸分泌，大大减少了潜在副作用，尤其适用于约占痛风患者 90% 的尿酸排泄减少型患者。
多替诺雷在中国患者中进行的临床研究成果斐然。在中国开展的一项多中心、活性药物对照、双盲、平行组、随机化 3 期临床试验（研究 FYU-981-J086-301）中，451 名痛风患者按 1:1 的比例随机分配至多替诺雷组或非布司他组。研究结果令人欣喜：多替诺雷的疗效不劣于非布司他，且耐受性良好，安全风险和药物相互作用明显较低。在 24 周时（主要终点），多替诺雷组达到血清尿酸水平≤6.0mg/dL 的受试者比例为 73.6%（95% 置信区间 (CI)：67.8，79.5），非布司他组为 38.1%（95% CI：31.6，44.5），有力证实了 4mg 多替诺雷优于 40mg 非布司他（比例差异为 35.87%(95% CI：27.36，44.37，p<0.001)）。
除了出色的疗效，Apex-Dotin 还有诸多亮点。其在专门的制药设施中生产，质量符合国际标准 GMP，为药物品质提供了坚实保障。更让患者受益的是，它的价格不到百元，极大地减轻了患者的费用负担，让更多人能够获得有效的治疗。
当然，在应用 Apex-Dotin 时，也有一些注意事项。在治疗初期，由于尿酸降低药物导致血尿酸值急剧下降，可能会诱发痛风关节炎（痛风发作），因此建议从每天 0.5mg 开始用药，2 周后逐渐增至每天 1mg，6 周后增至每天 2mg，同时在增加剂量后要密切观察病情。本药为降尿酸药，在痛风性关节炎（痛风发作）发生时降低血尿酸水平可能会加重痛风性关节炎（痛风发作）。此外，服用本药期间若发生痛风性关节炎（痛风发作），请继续服用本药，无需改变剂量，并根据症状酌情联合使用秋水仙碱、非甾体类抗炎药、皮质类固醇等。由于该药物的药理作用，特别是在治疗初期会增加尿酸的排泄量，因此如果尿液呈酸性，可能会导致患者出现尿路结石以及由此引起的血尿、肾绞痛等症状，所以需要注意患者的酸碱平衡。同时，鉴于其他尿酸排泄促进剂已有临床报告会导致严重的肝损害，患者在服用该药期间应受到密切监测，包括定期进行肝功能检查。
Apex-Dotin 的出现，为痛风和高尿酸血症患者带来了新的治疗选择。它以独特的作用机制、良好的疗效、较高的安全性以及亲民的价格，有望在未来的临床治疗中发挥重要作用，帮助众多患者缓解病痛，提高生活质量。但患者在使用时务必遵循医嘱，密切关注自身身体状况，以实现最佳治疗效果。
(责任编辑：编辑露露)
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