2025 年 7 月 21 日，拜耳公司宣布，其口服雄激素受体抑制剂达罗他胺（Darolutamide，NUBEQA）获欧洲委员会批准，与雄激素剥夺疗法（ADT）联合用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者。这是达罗他胺在欧盟获批的第三个适应症，此前，它已被批准与 ADT 和多西他赛联合用于治疗 mHSPC 患者，以及与 ADT 单药联合用于高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。
达罗他胺具有独特的化学结构，能与雄激素受体高亲和力结合，展现出强拮抗作用，从而有效抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。临床前模型和健康人群的神经影像学数据均支持其低血脑屏障透过率，这大大降低了中枢神经系统相关不良事件的发生风险，为患者的安全用药提供了保障。
此次获批主要基于关键性 III 期 ARANOTE 试验的积极结果。该试验共纳入了 669 名 mHSPC 患者，患者按 2:1 的比例随机分组，分别接受每日两次 600mg 达罗他胺或匹配安慰剂联合 ADT 治疗。试验结果令人瞩目：达罗他胺联合 ADT 组患者的放射学进展或死亡风险显著降低了 46%（HR 0.54；95% CI 0.41–0.71；P<0.0001）。在各预设亚组，包括高瘤负荷和低瘤负荷患者中，均观察到放射学无进展生存期（rPFS）的一致获益。此外，该试验在总生存期（OS）等次要终点上也呈现出获益趋势。
在安全性方面，ARANOTE 试验显示，达罗他胺联合 ADT 治疗组与安慰剂联合 ADT 组的不良事件（AE）发生率相当，严重不良事件和 3 - 4 级不良事件的发生率亦是如此。达罗他胺联合 ADT 治疗总体耐受性良好，因不良事件停药的比例低于安慰剂联合 ADT 组，这使得患者在接受治疗时能有更好的体验。
达罗他胺已在全球 85 个国家获批，包括美国。此次在欧盟获批新适应症，进一步扩大了其在前列腺癌治疗领域的应用范围。前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一，在欧洲，mHSPC 患者数量众多，达罗他胺的这一获批为他们提供了更有效的治疗选择。
2025 年，达罗他胺联合雄激素剥夺疗法（ADT）治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者的新适应症申请已获国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）受理。若能在国内获批，将为中国的 mHSPC 患者带来新的希望。随着对前列腺癌研究的不断深入，以达罗他胺为代表的创新药物将在前列腺癌治疗中发挥更为重要的作用，为改善患者的生存质量和延长生存期做出更大贡献。
(责任编辑：编辑露露)
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