2025 年 7 月 10 日，拜耳（Bayer）公司宣布，英国药品和健康产品管理局（MHRA）已批准 Lynkuet（elinzanetant）用于治疗与绝经相关的中重度血管舒缩症状（VMS，也称为潮热）。Lynkuet 是首款获批的双重神经激肽（NK）靶向疗法，为绝经相关症状的治疗带来了新的选择。
更年期血管舒缩症状的困扰
更年期是女性生命中的一个重要阶段，通常发生在 40 多岁或 50 岁初，伴随着卵巢功能的逐渐下降，女性体内的激素水平也随之变化。这种变化可能导致多种症状，其中血管舒缩症状，即潮热和盗汗，是更年期最常见的症状之一。据拜耳公司表示，高达 80% 的更年期女性会出现血管舒缩症状，但其中只有约三分之一的女性接受了治疗。这些症状不仅会给女性带来身体上的不适，如潮热引起的燥热感、出汗，还可能严重影响日常活动、睡眠质量和情绪健康，降低女性的生活质量。
Lynkuet 作用机制
Lynkuet 的主要成分 elinzanetant 是一种 “first - in - class” 的双重神经激肽 - 1，3（NK - 1，3）受体拮抗剂，口服每天一次，是治疗绝经相关的中度至重度 VMS 的非激素类疗法。该疗法通过调节大脑下丘脑区域的一组对雌激素敏感的神经元（KNDy 神经元）来治疗 VMS。在更年期女性中，由于缺乏雌激素，KNDy 神经元变得过度活跃，导致体温调节通路的过度激活，从而扰乱体温调控机制，引发潮热等血管舒缩症状。Lynkuet 通过阻断 NK - 1 和 NK - 3 受体，减少 KNDy 神经元的过度激活，帮助缓解因激素水平下降引发的体温调节问题，使身体的温度控制恢复平衡，从而有效治疗潮热，还可能减少与绝经相关的睡眠干扰。
临床研究证实疗效与安全性
批准主要基于其在 3 期临床研究 OASIS - 1、 - 2 和 - 3 中展现出的积极疗效与良好安全性。
OASIS - 1 和 OASIS - 2 研究：这两项研究均为双盲、随机、安慰剂对照试验，共招募了 796 名 40 - 65 岁有中度至重度血管舒缩症状的绝经后女性。参与者按 1:1 的比例随机分配，每天口服一次 120 毫克 Lynkuet，持续 26 周，或每天服用一次安慰剂，持续 12 周，然后服用 120 毫克 Lynkuet，持续 14 周。研究结果显示，与安慰剂相比，Lynkuet 在第 4 周和第 12 周显著降低了与绝经相关的中重度 VMS 的平均频率和严重程度。疗效可持续至第 26 周，超过 80% 的 Lynkuet 组受试者 VMS 频率下降至少 50%，其中包括第 12 周后由安慰剂切换至 Lynkuet 的患者。两项研究还达成三项关键次要终点，包括从基线至第 1 周 VMS 频率的显著下降，以及在睡眠障碍和绝经相关生活质量方面相比安慰剂的统计学显著改善。不同患者亚组（如种族、民族、身体质量指数和吸烟状况）中中度至重度潮热的频率和严重程度的降低结果是一致的。
OASIS - 3 研究：该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心 III 期临床试验，对 628 名 40 至 65 岁的绝经后女性（按 1:1 的比例随机分配接受 Lynkuet 或安慰剂治疗）进行了长达 52 周的长期安全性评估，其主要疗效终点为从起始至第 12 周中度至重度潮热发作频率的平均变化。结果显示，Lynkuet 在第 12 周相较于安慰剂显著降低了中重度 VMS 的平均频率，该疗效在整个研究期间（52 周）均得以维持，进一步证实了 OASIS - 1 和 OASIS - 2 的发现，显示出该疗法在 52 周内的持续疗效与安全性。
在所有临床研究中，使用 Lynkuet 120mg 观察到的最常见不良反应（≥5%）是头痛和疲劳，整体安全性良好。
Lynkuet 获批的意义
此前，针对更年期潮热（血管舒缩症状）的治疗选择有限，传统的激素替代疗法存在一定风险和禁忌症，使得许多女性不能或不愿接受。而唯一专门针对更年期潮热获批的非激素类药物是安斯泰来的 Veozah（fezolinetant），于 2023 年 5 月 12 日获 FDA 批准。Lynkuet 的获批为那些不能或不愿接受激素治疗的女性提供了一种新的非激素替代疗法，丰富了临床治疗手段，医生能够根据患者的具体情况更灵活地制定治疗方案。随着全球预计到 2030 年经历更年期的女性人数将达到 12 亿，每年有 4700 万女性步入这一阶段，Lynkuet 的上市将为众多受绝经相关中重度血管舒缩症状困扰的女性带来新的希望，有助于缓解她们的症状，提高生活质量，在女性健康领域具有重要意义。同时，该疗法的上市申请也正在接受美国、欧盟的监管单位审评，有望在更多地区为患者提供帮助 。
(责任编辑：编辑露露)
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