2026 年 7 月，美国 FDA 批准 REVTORPYK（gedatolisib，吉达利塞）上市，这是乳腺癌靶向治疗领域极具里程碑意义的事件。作为全球首个获批可全面抑制所有 Ⅰ 类 PI3K 亚型以及 mTORC1、mTORC2 双复合体的激酶抑制剂，吉达利塞填补了 HR+/HER2 - 晚期乳腺癌中 PIK3CA 野生型患者靶向治疗的空白，为长期缺乏有效通路药物的这部分人群带来全新治疗选择Celcuity。
HR+/HER2 - 亚型占晚期乳腺癌患者总数 60%~70%，其中约六成患者属于 PIK3CA 野生型。过去已上市 PI3K 抑制剂仅针对 PIK3CA 突变人群起效，野生型患者在内分泌治疗、CDK4/6 抑制剂耐药后，可选方案十分有限。肿瘤细胞可通过 PI3K/AKT/mTOR（PAM）通路多重代偿激活，产生耐药，单一靶点抑制剂很难阻断整条通路。吉达利塞凭借泛通路抑制机制，同时阻断 PAM 通路多个关键节点，避免肿瘤通过旁路信号逃逸，这也是其区别于传统 PI3K 抑制剂最核心的优势。
本次获批基于 Ⅲ 期 VIKTORIA-1 临床试验数据。该研究纳入既往接受过至少一线转移性内分泌治疗后进展的 PIK3CA 野生型 HR+/HER2 - 局部晚期或转移性乳腺癌患者。结果显示，吉达利塞联合氟维司群 + 哌柏西利三联方案，相比单用氟维司群，疾病进展或死亡风险降低 76%；吉达利塞联合氟维司群二联方案，可降低 67% 的进展死亡风险，无进展生存期得到显著延长，证实该药物在耐药人群中的抗肿瘤活性Celcuity。
吉达利塞为静脉输注冻干粉制剂，推荐方案为 180mg，每 28 天周期的第 1、8、15 天给药，单次输注约 30 分钟，联合氟维司群，可根据病情叠加哌柏西利。临床使用中需要重点监测口腔炎、血糖升高、肝功能异常、皮疹等不良反应。随着这款新药落地，PIK3CA 野生型晚期乳腺癌不再是靶向治疗盲区，也为肿瘤通路抑制剂研发提供了 “全通路阻断” 的新思路。
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