在心血管疾病的众多危险因素中，高血脂尤其是高胆固醇血症，一直是医学界重点攻克的难题。传统降脂药物虽在一定程度上发挥作用，但仍存在局限性。Leqvio 的出现，为降脂治疗带来了全新的思路与希望。
Leqvio 的主要成分是英克司兰（inclisiran），它是全球首个获批的用于降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL - C）的小干扰 RNA（siRNA）疗法。其作用机制精妙且独特，通过 RNA 干扰机制，精准地瞄准编码前蛋白转化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）的 mRNA。PCSK9 蛋白在胆固醇代谢中扮演着负面角色，它会与 LDL - C 受体结合，导致受体被降解，从而减少肝脏对血液中 LDL - C 的摄取。Leqvio 的介入如同给 PCSK9 的生成按下了 “暂停键”，它与 PCSK9 的 mRNA 特异性结合，阻碍其翻译过程，使得 PCSK9 蛋白无法合成。这样一来，LDL - C 受体不再被过度降解，数量得以增加，肝脏清除血液中 LDL - C 的能力显著增强，进而有效降低血液中的 LDL - C 水平。
临床研究为 Leqvio 的疗效提供了坚实的证据支撑。关键的 III 期 ORION - 9、 - 10 和 - 11 临床研究，共纳入了 3457 名动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）患者。这些患者即便接受了最大耐受剂量的他汀治疗，LDL - C 水平依旧居高不下。然而，在接受 Leqvio 治疗后，到第 17 个月时，与安慰剂相比，Leqvio 能有效且持续地降低 LDL - C 水平高达 52% 。这一卓越的降脂效果，为那些长期受高胆固醇血症困扰、传统治疗效果不佳的患者带来了曙光。
此外，Leqvio 在使用便利性上也具有明显优势。它只需由医疗卫生专业人士进行皮下注射，初始治疗后 3 个月使用第二针，之后每半年注射一次。这种一年仅需两次注射的给药方式，极大地提高了患者的治疗依从性，避免了因每日服药带来的繁琐与不便，确保患者能够长期稳定地控制血脂。
Leqvio 凭借其独特的作用机制、显著的临床疗效和良好的使用便利性，开启了降脂治疗的新路径，有望在心血管疾病防治领域发挥重要作用，帮助更多患者有效控制血脂，降低心血管疾病风险。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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