乳腺癌严重威胁着全球女性的健康，其中雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的乳腺癌占比颇高。而在这类乳腺癌中，ESR1 基因突变的患者对标准内分泌治疗易产生耐药性，长期以来缺乏有效的治疗手段。Orserdu（艾拉司群 elacestrant）的出现，为这部分患者带来了新的曙光。
Orserdu 的主要活性成分艾拉司群，属于选择性雌激素受体降解剂（SERD）。其作用机制独特而精妙，能选择性地与雌激素受体 -α（ERα）紧密结合，进而诱导 ERα 蛋白的降解，有效阻断 ERα 信号传导通路。这一过程如同精准打击，从根源上抑制了 ERα 阳性乳腺癌细胞的生长，尤其是那些携带 ESR1 基因突变的癌细胞。通过这种方式，Orserdu 打破了传统内分泌治疗的局限，为乳腺癌治疗开辟了新路径。
临床研究为 Orserdu 的疗效提供了坚实证据。关键的随机、开放标签、活性对照、多中心 3 期 EMERALD 试验中，共纳入 478 名绝经后女性及男性 ER +、HER2 - 晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者在至少接受过一线内分泌治疗后疾病进展。其中 228 名患者存在 ESR1 基因突变。研究将患者随机分为两组，分别接受 Orserdu（345mg，口服，每日一次）和研究者选择的内分泌治疗（包括氟维司琼或芳香化酶抑制剂）。结果令人振奋，在存在 ESR1 基因突变的患者中，Orserdu 组的中位无进展生存期（PFS）达到 3.8 个月，而对照组仅为 1.9 个月，Orserdu 将疾病进展或死亡风险降低了 45%（风险比 HR=0.55，95% CI：0.39 - 0.77）。这一显著的数据差异，充分彰显了 Orserdu 在治疗 ESR1 基因突变乳腺癌方面的卓越疗效。
在安全性方面，虽然 Orserdu 存在一些不良反应，但整体可控。常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛（41%）、恶心（35%）、胆固醇升高（30%）、甘油三酯升高（27%）、疲劳（26%）等，但大多为 1 级和 2 级。未观察到血液安全信号，也无心律失常相关报告。在肿瘤治疗领域，能在保障疗效的同时维持较好的安全性，是非常难得的。
Orserdu 作为乳腺癌治疗领域的创新药物，凭借其独特的作用机制、显著的临床疗效和良好的安全性，为 ER +、HER2 - 且 ESR1 基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者带来了生存的希望，有望在未来乳腺癌治疗中发挥重要作用，改变这部分患者的治疗格局 。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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