乳腺癌内分泌治疗一直是激素受体阳性（HR+）乳腺癌治疗的重要手段。传统的内分泌治疗药物，如选择性雌激素受体调节剂（SERM，如他莫昔芬、托瑞米芬）、芳香化酶抑制剂（AI，如来曲唑、阿那曲唑和依西美坦）等，在乳腺癌治疗中发挥了重要作用。然而，随着治疗的推进，耐药问题逐渐凸显，尤其是 ESR1 基因突变导致的耐药，成为困扰临床治疗的一大难题。
Orserdu 的出现，为乳腺癌内分泌治疗带来了新的变革。它属于选择性雌激素受体降解剂（SERD），与传统内分泌治疗药物的作用机制截然不同。SERM 通过与雌激素受体（ER）结合，阻断雌激素与受体的结合来发挥作用，但它对 ER 仍有部分激动作用。AI 则是通过抑制雌激素的生成来达到抗肿瘤的效果。而 Orserdu 能与 ER 紧密结合，诱导 ER 蛋白发生构象改变，进而促使细胞内的 E3 泛素连接酶识别并标记 ER，使其被细胞内的蛋白酶体降解，从根本上降低细胞内 ER 的水平，实现对雌激素信号通路的完全阻断，尤其在 ESR1 突变的情况下，仍能保持强效活性。
在临床实践中，对于 HR + 乳腺癌患者，初始使用传统内分泌治疗药物往往能取得较好效果，但一段时间后，部分患者会出现耐药，病情进展。研究发现，ESR1 突变存在于高达 40% 的 ER +、 HER2 - 晚期或转移性乳腺癌中，是导致内分泌治疗耐药的关键因素。对于这部分耐药患者，Orserdu 提供了新的治疗选择。例如在 EMERALD 试验中，对于存在 ESR1 基因突变且既往接受过一线或二线内分泌治疗后疾病进展的患者，使用 Orserdu 治疗，中位无进展生存期相较于传统内分泌治疗显著延长，疾病进展或死亡风险明显降低。
这种新的治疗方式，不仅为患者带来了生存获益，也为临床医生在面对耐药患者时提供了更有效的治疗策略。以往，面对内分泌治疗耐药的患者，医生的选择相对有限，而 Orserdu 的应用，丰富了治疗手段，使医生能够根据患者的具体基因特征，制定更精准的治疗方案。
Orserdu 也在改变着乳腺癌内分泌治疗的格局。它促使科研人员和药企更加关注耐药机制的研究，以及开发更多针对耐药问题的创新药物。同时，随着 Orserdu 临床应用的推广，相关的治疗指南和专家共识也可能会进行更新，进一步规范和优化乳腺癌内分泌治疗流程，为患者带来更好的治疗效果。
Orserdu 作为乳腺癌内分泌治疗领域的创新药物，通过独特的作用机制，为解决内分泌治疗耐药问题带来了新的希望，推动了乳腺癌内分泌治疗的变革与发展 。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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