作为新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），Augtyro（瑞普替尼）以独特的大环胺结构设计，实现了对 ROS1 和 NTRK 两大致癌靶点的精准抑制，成为精准医疗领域的里程碑式药物。其核心优势在于分子结构与靶点 ATP 结合口袋的紧密契合，对 ROS1 的抑制活性是 ALK 的 100 倍，能强效阻断 MAPK 和 PI3K/AKT 下游信号通路，从根源抑制肿瘤增殖。
TRIDENT-1 临床试验数据印证了其广谱抗癌潜力：在 ROS1 阳性初治非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，客观缓解率（ORR）高达 79%，中位无进展生存期（PFS）达到 35.7 个月，创下该领域靶向药新纪录。针对 NTRK 融合阳性实体瘤，未接受过 TKI 治疗的患者缓解率达 58%，其中 15% 实现完全缓解，即使是经多线治疗的耐药患者，缓解率仍保持 50%。这种 “一药覆盖多癌种” 的特性，让瑞普替尼成为 “不限癌种” 治疗理念的典型代表，为肺癌、胰腺癌、软组织肉瘤等多种实体瘤患者提供了统一的靶向治疗方案。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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