ESR1突变导致的内分泌耐药，是ER+晚期乳腺癌治疗的主要障碍。这类突变会使雌激素受体异常激活，即使在低雌激素环境下也能持续驱动肿瘤细胞增殖，导致传统内分泌药物失效。INLURIYO（imlunestrant，伊鲁烷司他）之所以能在临床治疗中展现出卓越效果，核心在于其作为口服SERD的精准作用机制，能够从根源上阻断突变ERα的促癌活性，攻克内分泌耐药难题。
INLURIYO的作用机制兼具“阻断+降解”双重特性，精准针对ESR1突变肿瘤的核心驱动靶点。在分子层面，其能高选择性地与乳腺癌细胞内的ERα结合，不仅可以竞争性阻断雌激素与受体的结合，抑制雌激素介导的肿瘤增殖信号；更能诱导ERα蛋白发生构象变化，促进其泛素化降解，从而彻底清除细胞内的功能性ERα，包括对传统内分泌药物耐药的ESR1突变体。这种“降解式抑制”相较于传统的受体拮抗剂，能更彻底地阻断雌激素信号通路，从根源上抑制肿瘤生长。体外实验与动物模型研究均证实，INLURIYO在携带ESR1突变的ER+乳腺癌细胞中，能显著抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡，展现出强大的抗肿瘤活性。
与传统治疗药物相比，INLURIYO的作用机制更具针对性与彻底性。传统芳香化酶抑制剂通过抑制雌激素合成发挥作用，无法应对ESR1突变导致的受体自主激活；氟维司群虽同为SERD，但为注射剂型且疗效有限。INLURIYO通过口服给药即可实现对突变ERα的精准降解，不仅疗效更优，还大幅提升了患者治疗便利性，为内分泌耐药患者提供了更高效、便捷的治疗选择，重塑了晚期乳腺癌的靶向治疗格局。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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