2025 年 7 月 14 日，拜耳公司宣布，美国FDA已批准 Kerendia（非奈利酮，finerenone）用于治疗左心室射血分数（LVEF）≥40% 的成年心力衰竭患者。这一批准是基于关键性 III 期 FINEARTS-HF 研究的阳性结果，为这类患者提供了新的治疗选择。
心力衰竭是一种严重的心血管疾病，影响着全球数百万人的健康。LVEF≥40% 的心力衰竭患者，包括射血分数轻度降低（HFmrEF）和射血分数保留（HFpEF）的心衰患者，通常伴有多种共病，如糖尿病、高血压、肥胖和慢性肾脏病等，他们的住院率高，死亡风险大，给医疗系统带来了巨大的压力。在美国，大约有 370 万人患有 LVEF≥40% 的心力衰竭，每年导致超过 50 万次住院，且 25% 的患者出院后 1 年内因心衰再次住院，5 年死亡率高达 75%。然而，目前针对这部分患者的治疗方案和指南推荐治疗选择有限，迫切需要新的有效治疗方法。
非奈利酮是一种非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂（nsMRA），它通过选择性地阻断盐皮质激素受体的过度激活，针对 LVEF≥40% 心力衰竭的发病机制发挥作用，包括血流动力学因素、炎症反应和进行性纤维化问题。与传统的盐皮质激素受体拮抗剂相比，非奈利酮具有更高的选择性和亲和力，能够更有效地阻断醛固酮的有害作用，同时减少不良反应的发生。
此次获批主要基于 FINEARTS-HF 研究的积极结果。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心、事件驱动的 III 期临床研究，共纳入了来自 37 个国家 653 个研究中心的 6001 例 LVEF≥40% 的有症状心力衰竭（NYHA II-IV 级）患者。这些患者在过去 12 个月内接受过任何方式的检测，并在随机分组前至少接受过 30 天利尿剂治疗。研究旨在评估非奈利酮在预防心血管死亡和心衰事件方面的有效性和安全性。
结果显示，与安慰剂相比，在标准治疗的基础上，非奈利酮显著降低了心血管死亡和总心衰事件（包括首次和复发性心衰住院或紧急就诊）的复合主要终点风险达 16%（风险比 HR=0.84，95% 置信区间为 0.74-0.95，P=0.007）。同时，非奈利酮还使心衰住院或急诊就诊风险降低了 18%（HR=0.82，95% CI：0.70-0.94，P=0.006）。这些获益在不同基础治疗方案、合并症情况或住院状态下均有体现，且在用药后 28 天便可初步显现，并在整个 32 个月的中位随访期内持续存在。此外，非奈利酮在研究中的总体安全性与之前的研究一致，常见的不良反应包括高钾血症（9.7% vs 4.2%）、低血压（7.6% vs 4.7%）、低钠血症（1.9% vs 0.9%）以及与肾功能恶化相关的事件（18% vs 12%）。
此次批准拓展了 LVEF≥40% 心力衰竭患者的治疗选择，这是一个庞大且不断增长的患者群体，预后普遍较差。根据在 FINEARTS-HF 研究中观察到的临床疗效，非奈利酮有望成为综合治疗的新支柱，改善临床结局，并为美国这类仍存在高度未满足医疗需求的患者带来新希望。
拜耳在心血管领域具有长期积累的创新科研经验，非奈利酮用于 LVEF≥40% 的心力衰竭适应症获批，标志着拜耳在改善这类患者生活质量方面迈出了重要一步。这类患者通常伴有高血压和房颤等多种共病，医生在治疗上长期面临缺乏经验证的治疗选择这种困境。在 FINEARTS-HF 研究中，非奈利酮显著降低这类常见心衰患者的心血管事件发生率。
此次 FDA 批准让非奈利酮成为美国唯一获批用于治疗 2 型糖尿病相关慢性肾脏病，以及 LVEF≥40% 心力衰竭的非甾体盐皮质激素受体拮抗剂。自 2021 年起，Kerendia（非奈利酮，10mg 和 20mg）已在美国获批用于治疗 2 型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者，以降低肾小球滤过率估计值（eGFR）持续下降、终末期肾病（ESKD）、心血管死亡、非致死性心肌梗死、以及因心力衰竭住院的风险。
基于 FIDELIO-DKD 和 FIGARO-DKD 两项关键性研究数据，非奈利酮目前已在全球 95 个以上国家 / 地区获批用于治疗 2 型糖尿病相关的慢性肾脏病患者，包括中国、欧洲、日本和美国，并被多项国际指南推荐为改善该类患者肾脏和心血管结局的核心治疗药物之一。
(责任编辑：编辑露露)
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