GLP-1全称为Glucagon-Like Peptide-1，即胰高血糖素样肽-1，是一种主要由肠道L细胞所产生的激素，属于肠促胰岛素的一种。很多天然食物都能促进GLP-1的产生，该成分在人体内可以抑制胃肠蠕动，延缓胃排空和抑制食欲。
目前全球最新一代的GLP-1药物主要指丹麦诺和诺德生产的司美格鲁肽（Semaglutide，又称索马鲁肽），降糖版名诺和泰（Ozempic），减重版诺和盈（Wegovy）和口服版诺和忻（Rybelsus）。美国礼来生产的替尔泊肽（Tirzepatide，又称替西帕肽），中文降糖减重通用商品名穆峰达（Mounjaro/Zepbound）。
双重机制驱动，减重效果实现 “跨越式突破”作为全球首个 GLP-1/GIP 双受体激动剂，替尔泊肽的核心优势源于其对两种肠促胰素受体的协同激活。GIP（胃抑制多肽）与 GLP-1（胰高血糖素样肽 - 1）作为调节代谢的关键激素，在天然状态下即可刺激胰岛素分泌、抑制食欲，但 2 型糖尿病及肥胖患者常存在功能缺陷。替尔泊肽通过对 GIP 序列的优化改造，不仅保留了与天然 GIP 相当的受体亲和力，更通过 C20 不饱和脂肪酸侧链修饰实现 5 天半衰期，支持每周一次给药，大幅提升患者依从性。
临床数据印证了其 “1+1＞2” 的协同效应：在 SURMOUNT-5 头对头试验中，替尔泊肽治疗 72 周平均减重 22.8kg（20.2%），较司美格鲁肽（15.0kg，13.7%）提升 47%，其中 31.6% 的患者减重超 25%，是对照组（16.1%）的近两倍。SURMOUNT-4 试验更显示，经过 88 周治疗，患者总减重达 26.0%，刷新了现有药物的减重纪录。这种突破不仅源于对食欲的强效抑制 ——GIP 受体在中枢神经系统食欲调控区域的密集分布，使其能直接减少摄食冲动，更通过增强能量代谢、改善脂肪缓冲能力，实现 “减脂不减肌” 的健康减重。
多维度获益叠加，重塑代谢疾病治疗格局替尔泊肽的价值远不止于 “减重数字”。在降糖领域，它能恢复 2 型糖尿病患者受损的肠促胰素功能，刺激胰岛素分泌以清除饮食葡萄糖，SURMOUNT-2 试验中，合并糖尿病的肥胖患者糖化血红蛋白（HbA1c）降低 2.4%，远超单一 GLP-1 受体激动剂的改善幅度。在代谢保护方面，其可使非酒精性脂肪肝患者肝脏脂肪含量下降 47%，肝酶恢复正常比例达 63%，同时显著降低糖尿病前期患者的疾病进展风险（降幅 88%）。
安全性上，替尔泊肽通过 GIP 受体的独特作用，减轻了 GLP-1 类药物常见的恶心、呕吐等副作用 ——33% 的恶心发生率显著低于司美格鲁肽的 44%，患者坚持率达 82%。目前，该药已获 FDA 批准用于肥胖治疗，且口服剂型、青少年适应症等研究正在推进。
(责任编辑：编辑露露)
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